第一代磺脲类降血糖药物有以下两种。

    甲苯磺丁脲：又称D-860、甲糖宁，目前还在一些国家应用。此种药物价格低廉，吸收较快，作用较短，餐前半小时服药，常用剂量为0.5克，每日2次或3次，以3克为限。此药副作用不多，包括中上腹不适，偶尔有厌食，较少出现皮肤红斑、麻疹，极少出现黄疸、白细胞减少。每日500～3000毫克，分3次口服。

    氯磺丙脲：作用缓慢而且持久，代谢物亦具有活性，用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。因为此种药物作用时间过长，可能导致夜间低血糖，该药物还可以引起水钠潴留，导致低钠血症，临床现几乎无人使用。

    第二代磺脲类降血糖药物有以下几种。

    格列本脲：商品名为优降糖，在我国广泛应用。此种药物价廉，起效时间快，半衰期比较长，属于长效璜脲类药物，降糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳，是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药，使用该药物应该从小剂量开始，按需缓慢调整，对于年老体弱者应该减量，以免发生严重低血糖。

    格列吡嗪：商品名有美比达、优达灵、瑞怡宁(控释片)。属于中短效磺脲类药物，此种药物吸收完全迅速，降糖作用较明显，较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控释制剂，每日服用1次，可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平，不必餐前半小时服药，每日早晨服1次即可，每餐后可以有血胰岛素峰值出现，可以增加胰岛素的敏感性，对空腹血糖的控制较速效格列吡嗪效果好。通常剂量为每日5～30毫克，分2～3次口服。

    格列齐特：商品名为达美康，为中效磺脲类药物。欧洲地区广泛使用，我国亦应用多年。此种药物可以促进胰岛素分泌，降糖作用较强，亦可引起低血糖。一般早晚餐前各服1次，在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药物可以延缓糖尿病视网膜病变的发展。通常剂量为每日40～320毫克，分2～3次口服。

    格列喹酮：商品名为糖适平。此种药物吸收迅速而且接近于完全吸收，口服后2～3小时在血液中达到高峰，属于短效磺脲类药物，主要在肝脏代谢，约95％由胆汁排出，约5％由肾脏排泄，肾功能较差者可以应用。通常剂量为每日15～180毫克，分2～3次口服。

    格列美脲：商品名为亚莫利。此种药物显著改善早期相胰岛素分泌，并改善胰岛素抵抗，不引起高胰岛素血症。与其他磺脲类药物相比，降糖作用快而且持久，但引起低血糖的危险性小于格列本脲，其血浆半衰期为9小时，每日用药1次即可，临床用于2型糖尿病。每日剂量1～8毫克，可以明显改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白。

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